قرص آکسابین (Axabin) چیست و چه کاربردی دارد؟

قرص آکسابین (Axabin) دارویی است که برای کاهش خطر سکته مغزی و لخته شدن خون تجویزی میشود. افرادی که دارای یک بیماری پزشکی به نام فیبریلاسیون دهلیزی هستند و ناشی از مشکل دریچه قلب نیست از این دارو مصرف میکنند. در فیبریلاسیون دهلیزی، بخشی از قلب آنطور که باید نمی‌زند. این می تواند منجر به تشکیل لخته های خونی شود که می تواند به مغز برود و باعث سکته مغزی یا سایر قسمت های بدن شود.

آکسابین در درمان لخته های خون در وریدهای پا ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریه، کاهش خطر لخته شدن خون در افرادی که پس از دریافت درمان لخته خون به مدت حداقل ۶ ماه همچنان در معرض خطر ابتلا به ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریه هستند، استفاده میشود.

آکسابین به جلوگیری از لخته شدن خون در پاها و ریه های افرادی که به تازگی جراحی تعویض مفصل ران یا زانو انجام داده اند، کمک میکند. همچنین به جلوگیری از لخته شدن خون در برخی از افراد بستری شده در بیمارستان برای یک بیماری حاد و پس از ترخیص، که در معرض خطر لخته شدن خون به دلیل از دست دادن یا کاهش توانایی حرکت (تحرک) و سایر خطرات برای لخته شدن خون هستند، استفاده میشود.

در نشریه جهان شیمی فیزیک در مورد استامینوفن، دگزامتازون، ستیریزین، رانیتیدین، پاروکستین، داپوکستین، فاموتیدین و پردنیزولون مقالاتی منتشر شده است. در این مطلب شما را با موارد مصرف آکسابین آشنا میکنیم.

آکسابین یا ریواروکسابان چیست

نام ژنریک آکسابین ریواروکسابان است.

طبقه بندی فارماکولوژیک: ضد انعقاد

اشکال دارویی: قرص، خوراکی (۱۰ میلی گرم، ۱۵ میلی گرم، ۲۰ میلی گرم)

مکانیسم اثر: یک مهارکننده مستقیم و انتخابی فاکتور Xa

فارماکولوژی آکسابین

آکسابین مهارکننده فاکتور Xa با مسدود کردن انتخابی محل فعال فاکتور Xa بدون نیاز به کوفاکتور (مثلا آنتی ترومبینIII) فعال شدن پلاکت را مهار می کند.

آبشار انعقاد خون وابسته به فعال شدن فاکتور X به فاکتور Xa از طریق مسیرهای درونی و بیرونی است. نقش مرکزی در آبشار انعقاد خون دارند.

مهار وابسته به دوز فعالیت فاکتور Xa مشاهده شد. فعالیت آنتی فاکتور Xa نیز تحت تاثیر ریواروکسابان است. PT و aPTT و HepTest را طولانی می کند.

جذب آکسابین

فراهمی زیستی آکسابین: ۸۰-۱۰۰٪

توزیع آکسابین

پروتئین متصل شده: ۹۲-۹۵٪ (عمدتا آلبومین)

متابولیسم آکسابین

متابولیزه شده توسط تخریب اکسیداتیو کاتالیز شده توسط CYP3A4/5 و CYP2J2 همچنین توسط هیدرولیز متابولیزه می شود.

ریواروکسابان تغییر نیافته بخش غالب در پلاسما بدون متابولیت اصلی یا فعال در گردش است (۵۰٪ بیشتر در بیماران ژاپنی تبار)

نیمه عمر آکسابین

نیمه عمر: ۵-۹ ساعت. ۱۱-۱۳ ساعت (سالمندان)

کلیرانس کل بدن: ۱۰ لیتر در ساعت (پس از تجویز وریدی)

دفع آکسابین

دفع: مدفوع (۲۱٪ به عنوان متابولیت، ۲۸٪ بدون تغییر)

ادرار (۳۰٪ به عنوان متابولیت، ۳۶٪ بدون تغییر)

اشکال دارویی آکسابین

فرم قرص:

۲.۵ میلی گرم

۱۰ میلی گرم

۱۵ میلی گرم

۲۰ میلی گرم

پیشگیری از سکته مغزی با فیبریلاسیون دهلیزی

برای کاهش خطر سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای توصیه می شود. ۲۰ میلی گرم در روز همراه با وعده غذایی عصر مصرف میشود.

داده های محدودی در مورد اثربخشی ریواروکسابان و وارفارین در کاهش خطر سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در زمانی که درمان با وارفارین به خوبی کنترل می شود، موجود است.

نارسایی کلیه 

CrCl > 50 میلی لیتر در دقیقه: نیازی به تنظیم دوز نیست.

CrCl <50 میلی لیتر در دقیقه: دوز را به ۱۵ میلی گرم PO در روز کاهش دهید.

نارسایی کلیوی

CrCl <15 میلی لیتر در دقیقه یا دیالیز: داده های ناکافی توصیه نمیشود.

برای فیبریلاسیون دهلیزی

کلاس ۱: برای بیماران مبتلا به AF ​​یا فلوتر دهلیزی کمتر از ۴۸ ساعت و با خطر بالای سکته مغزی، هپارین IV یا LMWH، یا تجویز فاکتور Xa یا مهارکننده مستقیم ترومبین، در اسرع وقت قبل یا بلافاصله پس از کاردیوورژن توصیه می شود. به دنبال آن درمان طولانی مدت ضد انعقاد

کلاس IIa: برای بیماران مبتلا به AF ​​یا فلوتر دهلیزی ≥۴۸ ساعت، یا زمانی که مدت AF نامشخص است. ضد انعقاد با وارفارین INR 2-3، یک مهارکننده فاکتور Xa، یا مهارکننده مستقیم ترومبین برای حداقل ۳ دوره توصیه می شود. هفته قبل اش و ۴ هفته بعد از کاردیوورژن.

کلاس IIb: برای بیماران مبتلا به AF ​​یا فلوتر دهلیزی کمتر از ۴۸ ساعت که در معرض خطر کم ترومبوآمبولی هستند. ممکن است برای کاردیوورژن، داروهای ضد انعقاد (هپارین IV، LMWH، یا یک ضد انعقاد خوراکی جدید) یا بدون درمان ضد ترومبوتیک در نظر گرفته شود.

برای بیماران مبتلا به AF ​​غیر دریچه ای که قادر به حفظ سطح INR درمانی با وارفارین نیستند. از ترومبین مستقیم یا مهارکننده فاکتور Xa استفاده کنید.

در بیماران مبتلا به AF ​​و مرحله نهایی CKD یا تحت همودیالیز به دلیل عدم وجود شواهد از کارآزمایی‌های بالینی در مورد تعادل خطرات و فواید توصیه نمی‌شود. وارفارین یا آپیکسابان توصیه می شود

پیشگیری از ترومبوز ورید عمقی برای جراحی تعویض مفصل ران یا زانو

برای پیشگیری از ترومبوز ورید عمقی، ممکن است منجر به آمبولی ریه در بیماران تحت عمل جراحی تعویض مفصل زانو یا لگن شود، توصیه می شود.

۶-۱۰ ساعت پس از عمل پس از ایجاد هموستاز مصرف کنید.

اگر CrCl ≥۱۵ میلی لیتر در دقیقه است. برای تعویض زانو ۱۰ میلی گرم PO در روز به مدت ۱۲ روز مصرف شود.

اگر CrCl ≥۱۵ میلی لیتر در دقیقه است. برای تعویض مفصل ران ۱۰ میلی گرم PO در روز به مدت ۳۵ روز مصرف شود.

CrCl <15 میلی لیتر در دقیقه: از مصرف خودداری کنید.

پیشگیری از ترومبوآمبولی وریدی برای تحرک محدود

برای پیشگیری از ترومبوآمبولی وریدی و مرگ ناشی از ترومبوآمبولی وریدی در طول بستری و در هنگام ترخیص در بیماران مبتلا به بیماری حاد که بستری شده اند. در معرض خطر عوارض ترومبوآمبولی به دلیل محدودیت تحرک متوسط ​​یا شدید و سایر عوامل خطر برای ترومبوآمبولی وریدی هستند و نه در حد بالا توصیه می شود.

CrCl ≥۱۵ میلی لیتر در دقیقه: ۱۰ میلی گرم PO در روز، در بیمارستان و پس از ترخیص از بیمارستان، به مدت ۳۱-۳۹ روز

CrCl <15 میلی لیتر در دقیقه: از مصرف خودداری کنید

ترومبوز آمبولی وریدی یا ریوی

برای درمان ترومبوز آمبولی وریدی یا ریوی نشان داده شده است.

CrCl ≥۱۵ میلی لیتر در دقیقه: ۱۵ میلی گرم PO q12 ساعت به مدت ۲۱ روز، سپس ۲۰ میلی گرم PO در روز

CrCl <15 میلی لیتر در دقیقه: از مصرف خودداری کنید.

کاهش خطر عود ترومبوز آمبولی وریدی یا ریوی

برای کاهش خطر عود ترومبوز آمبولی وریدی یا ریوی در بیمارانی که در معرض خطر مداوم ترومبوز آمبولی وریدی یا ریوی مکرر پس از اتمام درمان اولیه حداقل ۶ ماه هستند، نشان داده شده است.

CrCl ≥۱۵ میلی لیتر در دقیقه: ۱۰ میلی گرم PO در روز، پس از حداقل ۶ ماه درمان استاندارد ضد انعقاد

CrCl <15 میلی لیتر در دقیقه: از مصرف خودداری کنید.

کاهش خطر حوادث عمده قلبی عروقی

در ترکیب با آسپرین، برای کاهش خطر حوادث قلبی عروقی اصلی (مرگ قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی در بیماران مبتلا به بیماری مزمن عروق کرونر توصیه می شود.

۲.۵ میلی گرم PO BID، به علاوه آسپرین (۷۵-۱۰۰ میلی گرم) در روز

ملاحظات کلیوی: نیازی به تنظیم دوز بر اساس CrCl نیست

کاهش خطر حوادث عروقی عمده ترومبوتیک

در ترکیب با آسپرین، برای کاهش خطر حوادث عروقی عمده ترومبوتیک، سکته مغزی ایسکمیک، ایسکمی حاد اندام و قطع عمده علت عروقی در بیماران مبتلا به بیماری شریان محیطی از جمله بیمارانی که اخیرا تحت آن قرار گرفته اند، توصیه می شود.

۲.۵ میلی گرم PO، به علاوه آسپرین (۷۵-۱۰۰ میلی گرم) در روز

پس از هموستاز هنگام شروع درمان پس از روش موفقیت آمیز عروق خونی اندام تحتانی، شروع شود.

ملاحظات کلیوی: نیازی به تنظیم دوز بر اساس CrCl نیست.

قطع برای جراحی یا سایر روش ها

ریواروکسابان را حداقل ۲۴ ساعت قبل از عمل قطع کنید. به محض اینکه هموستاز کافی ایجاد شد، ریواروکسابان را بعد از عمل مجددا شروع کنید.

اگر پس از مداخله جراحی قادر به مصرف داروهای خوراکی نیستید. تجویز داروی تزریقی را در نظر بگیرید.

بهترین زمان مصرف قرص اکسابین

برای درمان لخته خون روزی دو بار در سه هفته اول و پس از آن روزی یکبار مصرف شود.

عوارض قرص اکسابین

از عوارض این قرص کبودی و خونریزی های خفیف است. در صورت تشدید علائم به پزشک مراجعه کنید.

کاربرد آکسابین

آکسابین در درمان انواع مشکلات مربوط به عروق استفاده میشود. در زیر به مهمترین کاربردهای این دارو اشاره میکنیم.

• کاهش خطر سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای
• درمان ترومبوز ورید عمقی
• درمان آمبولی ریه
• کاهش خطر عود ترومبوز ورید عمقی و آمبولی ریه
• پیشگیری از ترومبوز ورید عمقی ، که ممکن است منجر به آمبولی ریه در بیماران تحت عمل جراحی تعویض مفصل زانو یا لگن شود.
• پیشگیری از ترومبوآمبولی وریدی در بیماران حاد

موارد مصرف آکسابین

• پیشگیری از حوادث ترومبولیتیک بعد از جراحی های لگن و زانو
• پیشگیری از سکته مغزی و آمبولی سیستمیک در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای

فواید آکسابین

آکسابین مزایا و فوایدی در مقایسه با دیگر داروها دارد. در ادامه به فواید این دارو اشاره میکنیم.

• نسل جدید داروهای ضد انعقاد نیاز به نظارت تست انعقاد INR ندارند.
• تداخلات دارویی کمتر
• عدم تداخل با غذا و داروها
• آکسابینیک بار در روز مصرف می شود. (دوز بر اساس کلیرانس کراتینین بیمار تعیین می شود.)
• بدون تنظیم دوز مکرر بر اساس سن، جنس و وزن

مصرف آکسابین همراه با آسپرین با دوز پایین

آکسابینهمراه با آسپرین با دوز پایین برای موارد زیر مصرف میشود: کاهش خطر مشکلات جدی قلبی، حمله قلبی و سکته در افراد مبتلا به بیماری عروق کرونر (شرایطی که در آن جریان خون به قلب کاهش می یابد یا مسدود می شود) یا بیماری شریان محیطی (شرایطی که در آن جریان خون به پاها کاهش می یابد)

نحوه مصرف آکسابین

وارفارین را قطع کنید و به محض INR <3 آکسابین را شروع کنید. از داروهای ضد انعقاد غیر از وارفارین (به عنوان مثال، هپارین با وزن مولکولی کم) تا آکسابین ۲-۰ ساعت قبل از تجویز عصر بعدی شروع کنید. از تجویز دیگر ضد انعقاد خودداری کنید.

اندازه گیری INR در طول تجویز همزمان با وارفارین ممکن است برای تعیین دوز مناسب وارفارین مفید نباشد. یکی از رویکردها قطع ریواروکسابان و شروع هر دو ضد انعقاد تزریقی و وارفارین در زمان دوز برنامه ریزی شده بعدی ریواروکسابان است.

از آکسابین و ضد انعقاد انتقالی به ضد انعقاد سریع: آکسابین را قطع کنید و اولین دوز ضد انعقاد دیگر (PO یا تزریقی) را در دوز برنامه ریزی شده بعدی مصرف کنید.

هشدار در مصرف آکسابین

ایمنی و اثربخشی آن در بیمارانی که دریچه‌های مصنوعی دیگر قلب یا سایر روش‌های دریچه‌ای دارند مورد مطالعه قرار نگرفته است. استفاده در بیماران با دریچه های مصنوعی قلب توصیه نمی شود.

خطر خونریزی را افزایش می دهد و می تواند باعث خونریزی جدی و کشنده شود. گزارش های خونریزی های عمده، از جمله هماتوم های اپیدورال، خونریزی آدرنال، و خونریزی های داخل جمجمه، گوارشی و شبکیه. به سرعت S/S از دست دادن خون را ارزیابی کنید و نیاز به جایگزینی خون را در نظر بگیرید. با خونریزی پاتولوژیک فعال قطع شود.

برای استفاده افرادی با شرایط زیر که در معرض افزایش خطر خونریزی در بیمارانی که نیاز به پیشگیری اولیه VTE دارند باید دقت شود. مانند افرادی که: سابقه برونشکتازی، حفره ریوی، یا خونریزی ریوی، سرطان فعال (به عنوان مثال تحت درمان حاد سرطان در بیمارستان)، زخم معده فعال در سه ماه قبل از درمان، سابقه خونریزی در سه ماه قبل از درمان، یا ضد پلاکت دوگانه، خطر حوادث ترومبوتیک با قطع زودهنگام دارو افزایش می یابد.

در بیماران مبتلا به PE که با ناپایداری همودینامیک مراجعه می کنند. یا ممکن است ترومبولیز یا آمبولکتومی ریه دریافت کنند. به عنوان جایگزینی برای هپارین غیر شکسته توصیه نمی شود.

هماتوم های اپیدورال یا نخاعی: ممکن است در بیمارانی که ضد انعقاد هستند و بی حسی عصبی دریافت می کنند یا تحت پونکسیون نخاعی هستند رخ دهد. مزایا و خطرات را در بیماران ضد انعقاد که کاندید مداخله عصبی هستند در نظر بگیرید. زمان بهینه بین تجویز درمان و پروسیجرهای نوراکسیال مشخص نیست.

هماتوم منجر به فلج طولانی مدت یا دائمی میشود. این خطرات را هنگام برنامه ریزی بیماران برای اعمال جراحی ستون فقرات در نظر بگیرید.

هشدار دیگر در مصرف آکسابین

مصرف همزمان آکسابین با سایر داروهایی که بر هموستاز تاثیر می‌گذارند. مانند داروهای ضدالتهابی غیر استروئیدی، مهارکننده‌های پلاکت، سایر داروهای ضد انعقاد، سابقه ضربه‌خوردگی یا سوراخ‌های اپیدورال یا نخاعی مکرر، سابقه تغییر شکل ستون فقرات یا جراحی ستون فقرات. به طور مکرر برای علائم و نشانه های اختلال عصبی نظارت کنید. در صورت مشاهده اختلال عصبی، درمان فوری ضروری است

کاتتر اپیدورال یا داخل نخاعی ساکن را قبل از سپری شدن حداقل ۲ نیمه عمر (یعنی ۱۸ ساعت در بیماران ۲۰-۴۵ ساله و ۲۶ ساعت در بیماران ۶۰-۷۶ ساله) پس از آخرین تجویز خارج نکنید. دوز بعدی را زودتر از ۶ ساعت پس از برداشتن کاتتر تجویز نکنید. اگر سوراخ تروماتیک رخ داد، تجویز را ۲۴ ساعت به تعویق بیندازید.

به طور دوره ای عملکرد کلیه را همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده ارزیابی کنید (یعنی اغلب در شرایطی که عملکرد کلیه ممکن است کاهش یابد) و بر اساس آن درمان را تنظیم کنید. در بیمارانی که در حین درمان دچار نارسایی حاد کلیوی می شوند، تنظیم دوز یا قطع درمان را در نظر بگیرید.

برای استفاده در بیماران با سابقه ترومبوز که سندرم آنتی فسفولیپید تشخیص داده شده است، توصیه نمی شود.

در زنان باردار با احتیاط مصرف شود و تنها در صورتی که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای مادر و جنین را توجیه کند.

معکوس کننده اثر ضد انعقادی: استفاده از عوامل معکوس کننده پیش انعقاد، از جمله کنسانتره کمپلکس پروترومبین، کنسانتره کمپلکس پروترومبین فعال یا فاکتور نوترکیب VIIa، ممکن است در صورت نیاز به معکوس کردن ضد انعقاد به دلیل خونریزی های خطرناک یا کنترل نشده در نظر گرفته شود.

قطع مصرف آکسابین

قطع زودهنگام خطر بروز حوادث ترومبوتیک را افزایش می دهد. اگر باید به دلیلی غیر از خونریزی پاتولوژیک ضد انعقاد با ریواروکسابان قطع شود، تجویز یک ضد انعقاد دیگر را در نظر بگیرید.

موارد منع مصرف آکسابین

• حساسیت مفرط
• خونریزی پاتولوژیک فعال
• بیمارانی که تعویض دریچه آئورت ترانس کاتتر انجام داده اند.

تداخلات دارویی آکسابین

آکسابین سوبسترای CYP3A4/5، CYP2J2، و P-gp و کاست اتصال ATP G2 (ABCG2) است.

از مصرف همزمان P-gp و مهارکننده‌های قوی  CYP3A4مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، لوپیناویر/ریتوناویر، ریتوناویر، ایندیناویر/ریتوناویر، کونی‌اپتان خودداری کنید. زیرا خونریزی را افزایش میدهد.

احتیاط در مصرف همزمان P-gp و مهارکننده‌های CYP3A4 ضعیف یا متوسط ​​(به عنوان مثال، اریترومایسین، آزیترومایسین، دیلتیازم، وراپامیل، کینیدین، رانولازین، دروندارون، آمیودارون، فلودیپین، سیتالوپرام، اسیتالوپرامین، فلوکسالاون، فلوکسین فاکسین، فلوکسالاون، فلوکسین فاکسین.

از مصرف همزمان P-gp و القا کننده های قوی  CYP3A4مانند کاربامازپین، فنی توئین، ریفامپین، مخمر سنت جان خودداری کنید. این داروها ممکن است اثرات سیستمیک و اثربخشی ریواروکسابان را کاهش دهند و ممکن است خطر حوادث ترومبوآمبولی را افزایش دهند.

مصرف همزمان سایر داروهایی که هموستاز را مختل می کنند. خطر خونریزی را افزایش می دهد. شامل آسپرین، مهارکننده‌های پلاکت P2Y12، سایر عوامل ضد ترومبوتیک، درمان فیبرینولیتیک، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین و مهارکننده‌های بازجذب سروتونین نوراپی نفرین هستند.

کلوپیدوگرل: از مصرف همزمان آن خودداری کنید. مگر اینکه فواید آن بیشتر از خطر خونریزی باشد. تغییر در زمان خونریزی تقریبا دو برابر حداکثر افزایش مشاهده شده با هر یک از داروها به تنهایی بود.

بارداری و شیردهی

در بیماران باردار به دلیل احتمال خونریزی مرتبط با بارداری و یا زایمان اورژانسی با احتیاط مصرف شود. اثر ضد انعقاد را نمی توان به طور قابل اعتماد با آزمایش های آزمایشگاهی استاندارد کنترل کرد. هنگام تجویز دارو برای مادر باردار، مزایا و خطرات را برای مادر و خطرات احتمالی برای جنین در نظر بگیرید.

بارداری یک عامل خطر برای ترومبوز است. خطر در زنان مبتلا به ترومبوفیلی ارثی یا اکتسابی افزایش می یابد. زنان باردار مبتلا به بیماری ترومبوآمبولیک در معرض خطر افزایش عوارض مادری (مانند پره اکلامپسی) هستند. بیماری ترومبوآمبولیک مادر، خطر محدودیت رشد داخل رحمی، جدا شدن جفت و از دست دادن بارداری زودرس و دیررس را افزایش می دهد.

بر اساس فعالیت فارماکولوژیک مهارکننده های فاکتور Xa و پتانسیل عبور از جفت، خونریزی ممکن است در هر نقطه ای از جنین و یا نوزاد رخ دهد.

همه بیمارانی که داروهای ضد انعقاد دریافت می کنند. از جمله زنان باردار، در معرض خطر خونریزی هستند. این خطر ممکن است در حین زایمان افزایش یابد. هنگام بررسی استفاده در این تنظیمات، خطر خونریزی باید با خطر حوادث ترومبوتیک متعادل شود

اطلاعات کافی برای تعیین تاثیرات بر روی کودک شیرده یا تولید شیر در دسترس نیست. دارو و یا متابولیت های آن در شیر موش ها وجود داشت

فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر را در کنار نیاز بالینی مادر به درمان و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی شیرخوار شیرده ناشی از درمان یا بیماری زمینه ای مادر در نظر بگیرید.